ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍，对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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SB 525334是有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，抑制ALK2, 3, 和6活性。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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YM155 (Sepantronium Bromide) 是有效的survivin抑制剂，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，IC50为0.54 nM;不显著抑制SV40启动子活性，稍微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 1/2。
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Dapagliflozin 是有效的，选择性hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 3.
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Panobinostat (LBH589)是新型的，广谱HDAC抑制剂，IC50为5 nM。Phase 4
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一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药剂。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Ataluren (PTC124)选择性抑制过早出现的终止密码子,诱导核糖体通读,不影响正常的终止密码子，EC50为0.1 μM，可以治疗nonsense mutations（无义突变） (如CFTR无义突变引起的囊性纤维病(CF))造成的遗传性疾病。
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